Jakie są wady i zalety nebiwololu?

Nebiwolol to organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek, zaliczany do grupy wybiórczych beta-adrenolityków, a jego działanie polega na blokowaniu receptorów beta, głównie beta1. Receptory beta (beta1 i beta2) pobudzane są w warunkach fizjologicznych przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Substancja stosowana jest w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego oraz w terapii stabilnej choroby wieńcowej. Nebiwolol jest również wykorzystywany w leczeniu uzupełniającym standardową terapię w łagodnej i umiarkowanej niewydolności serca o stabilnym przebiegu u osób po 70 roku życia.

** Zalety nebiwololu**

To najbardziej selektywny dostępny lek z grupy leków beta-adrenolitycznych, wykazujący 300-krotnie większe powinowactwo do receptora beta1 niż do receptora beta2. Nebiwolol stymuluje śródbłonkową syntazę tlenku azotu (NO), co prowadzi do miejscowego wzrostu stężenia NO. Charakteryzuje się działaniem przeciwmiażdżycowym, poprzez uwalnianie endogennego NO. Nebiwolol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, przez co jego działanie skutkuje mniejszym zużyciem tlenu przez mięsień sercowy oraz lepszym efektem ino- i chronotropowo ujemnym.
Nebiwolol jest jedynym selektywnym lekiem wśród beta-adrenolityków III generacji. Powoduje korzystne efekty hemodynamiczne, zmniejszając zarówno żylny, jak i tętniczy opór naczyniowy. Jako jedyny lek z grupy beta-adrenolityków działa korzystnie w otyłości poprzez efekt agonistyczny w stosunku do receptorów beta3. W praktyce klinicznej niezwykle istotna jest możliwość dawkowania nebiwololu raz na dobę, dzięki najwyższemu w grupie beta-adrenolityków wskaźnikowi T/P, który wynosi 88–90%. Wskaźnik T/P określa stosunek stopnia redukcji ciśnienia tętniczego na końcu przerwy pomiędzy poszczególnymi dawkami leku i stopnia redukcji ciśnienia na szczycie maksymalnego działania leku.
Nebiwolol jest optymalnym beta-adrenolitykiem u pacjentów z zespołem metabolicznym, cukrzycą, otyłością i zaburzeniami potencji. Jego wybitna beta1-selektywność sprawia, że może być bezpiecznie stosowany u osób z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc oraz miażdżycą tętnic obwodowych. Pozwala nie tylko na poprawę rokowania chorych z chorobami układu sercowo-naczyniowego poprzez redukcję hospitalizacji czy wydłużenie czasu przeżycia, ale również cechuje się niskim odsetkiem wystąpienia działań niepożądanych.

Wady nebiwololu

Przyjmowanie nebiwololu może wiązać się z wystąpieniem pewnych skutków ubocznych. Częste działania niepożądane to nasilenie niewydolności serca (w przebiegu leczenia tej choroby), duszność, biegunka, zaparcia, nudności, zmęczenie. Rzadziej pojawia się niedociśnienie tętnicze, bradykardia, zaburzenie snu i zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
Związku nie należy stosować gdy pacjent cierpi na zaburzenia funkcjonowania wątroby oraz gdy stwierdzono występowanie guza chromochłonnego nadnerczy. Nebiwolol jest przeciwwskazany także u pacjentów z ostrą niewydolnością mięśnia sercowego, oraz ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego. Ze względu na ryzyko zaostrzenia objawów chorobowych, należy unikać substancji gdy pacjent choruje na astmę oskrzelową.
Należy zachować ostrożność w trakcie stosowania leku u osób z zaburzeniami krążenia obwodowego takimi jak: choroba Raynauda lub chromanie przestankowe, gdyż nebiwolol może zaostrzać objawy tych schorzeń. U pacjentów z dławicą Prinzmetala substancja może wydłużać okres skurczu tętnic wieńcowych i powodować zwiększoną liczbę napadów choroby. Nebiwolol nie powoduje zaburzeń gospodarki węglowodanowej, natomiast może maskować objawy hipoglikemii, co jest istotną informacją dla pacjentów chorujących na cukrzycę.
Nebiwololu nie należy stosować w okresie ciąży. Zmniejsza ukrwienie łożyska, co może prowadzić do obumarcia płodu lub do zahamowania jego wzrostu. Ponadto istnieje ryzyko rozwoju hipotensji, bradykardii, hipoglikemii oraz depresji oddechowej u płodu. Nie zaleca się stosowania nebiwololu przez kobiety karmiące. Badania na zwierzętach pokazały, że substancja przenika do mleka samic, co może mieć prawdopodobny, lecz niepotwierdzony związek z przenikaniem do mleka kobiety. Z tego powodu lepiej unikać stosowania nebiwololu podczas laktacji.

Bibliografia

Zobacz też:

Najnowsze poradniki: