Beta-adrenolityki- co to za grupa leków i jakie działanie wykazują?
Nebiwolol należy do grupy leków beta-adrenolitycznych, które działają antagonistycznie na receptory β1 i β2 adrenergiczne. Receptory te w warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji układu współczulnego adrenalinę lub noradrenalinę. Beta-adrenolityki hamują aktywność układu współczulnego, wywierając przy tym działanie na niemal cały organizm. Beta-adrenolityki są grupą leków będących jedną z najważniejszych stosowanych w kardiologii, a zwłaszcza w przypadku występowania choroby niedokrwiennej serca, nadciśnienia tętniczego, niewydolności mięśnia sercowego, przewlekłego zespołu wieńcowego, nadkomorowych i komorowych zaburzeń rytmu serca oraz tachykardii zatokowej. Pod wpływem leku dochodzi do zablokowania receptorów beta-adrenergicznego co wywołuje następujące efekty:
-zmniejszenie częstości akcji serca, spadek przewodnictwa
przedsionkowo-komorowego, obniżenie kurczliwości mięśnia komór i zmniejszenie objętości wyrzutowej i minutowej serca oraz zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy.
-skurcz naczyń i zwiększenie oporu obwodowego;
-skurcz w obrębie mięśni gładkich narządów wewnętrznych; -hamują wydzielanie reniny i w konsekwencji obniżają ciśnienie krwi.
Nebiwolol jakie działanie wykazuje i kiedy jest stosowany?
Nebiwolol to lek zaliczany do grupy wybiórczych beta-adrenolityków III generacji. Jest on wysoce selektywny dla receptora beta-1 oraz w małym stopniu dla receptora beta-2. Wybiórcza blokada receptorów beta-1 w mięśniu sercowym zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku, w tym ryzyka zależnego od receptorów beta-2 zlokalizowanych w mięśniach gładkich oskrzeli powodujących zwężenia dróg oddechowych. Oprócz wysokiej kardioselektywności poprzez receptory beta-1 wyróżnia się indukcją śródbłonkowej syntazy tlenku azotu poprzez agonistyczny wpływ na receptory beta-3, co skutkuje wystąpieniem efektu wazodylatacji (rozszerzenia światła naczyń krwionośnych), zależnym od tlenku azotu. Nebiwolol stosowany jest w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego oraz w terapii stabilnej choroby wieńcowej. Lek wykorzystywany jest także w leczeniu łagodnej lub umiarkowanej niewydolności mięśnia sercowego o stabilnym przebiegu u osób starszych.
Dawkowanie nebiwololu
Lek przyjmowany jest o stałej porze dnia podczas jedzenia lub niezależnie od posiłku. Efekt leczniczy pojawia się zwykle po upływie około 1-2 tygodni od rozpoczęcia terapii. Dawki leku zwiększa się stopniowo. Nie powinno się przerywać leczenia drastycznie, wskazane jest aby odstawianie odbywało się ze stopniowym zmniejszaniem ilości przyjmowanej przez pacjenta. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku oraz chorób towarzyszących. Zwykle stosowane dawki u osób dorosłych wynoszą 1,25 mg do 5 mg na dobę, przy czym maksymalna dawka wynosi 10 mg.
Jakie są przeciwwskazania do stosowania nebiwololu?
Przeciwwskazaniem do stosowania nebiwololu jest występowanie reakcji nadwrażliwości na substancję czynną. Związku nie należy stosować gdy pacjent cierpi na zaburzenia funkcjonowania wątroby oraz gdy stwierdzono występowanie guza chromochłonnego nadnerczy. Lek jest także przeciwwskazany u pacjentów z ostrą niewydolnością mięśnia sercowego lub w przypadku wystąpienia wstrząsu kardiogennego czy kwasicy metabolicznej. Nebiwolol jako przedstawiciel grupy beta-blokerów nie powinien być stosowany u pacjentów z następującymi zaburzeniami kardiologicznymi: -bradykardią;
-niedociśnieniem tętniczym;
-zespołem chorego węzła zatokowego;
-blokiem przedsionkowo-komorowym II i III;
-ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego.
Należy także pamiętać, że mimo największej kardioselektywności spośród grupy beta-adrenolityków nie należy stosować nebiwololu podczas stanu skurczowego oskrzeli lub gdy pacjent cierpi na astmę oskrzelową, ze względu na zwiększenie się objawów chorobowych.